浅析农药组合物专利申请中存在的问题

　　农药新化合物的研发时间较长，需要耗费大量的人力、物力、财力，近年来涉及农药组合物主题的发明专利申请有增加趋势，农药组合物发明逐渐成为农药企业专利战略的重要组成部分。农药组合物发明专利申请中含有两种或两种以上已知活性成分的组合物是最为典型的申请主题，即将已知活性成分复配，产生协同增效作用，从而将少药物的使用量降低总体毒性、延缓靶标的抗药性增长，延长农药产品的使用寿命、降低防治成本等。
　　由于增效作用机理比较复杂，活性成分复配后是否会产生增效作用具有不可预期性，往往需要实验数据来证明。本领域技术人员公知且专利申请文件中普遍使用的方法包括有共毒系数法（适用于杀虫剂或杀菌剂复配），Wadley 法（适用于杀菌剂复配），Gowing 法、Colby 法或等效线法（适用于除草剂复配）。
　　目前，在实质审查中发现，申请文件中有时会出现农药增效数据错误的情况，即出现实测值（LD50、LC50或EC50）与计算值（CTC值）不对应的情形。下面，笔者结合具体案例，分析和探讨农药组合物增效数据修改是否超范围，以利于申请人或者代理人能够更好的对申请文件进行不超范围的答复和修改。
　　某专利申请请求保护一种含有螺螨酯和氯虫苯甲酰胺的复配农药组合物及其制剂。说明书中记载了：不同处理对甜菜夜蛾和红蜘蛛的室内毒力测定结果（表1）。
　　表1不同处理对甜菜夜蛾和红蜘蛛的室内毒力测定结果
　　

有效成分		LC 50(μg/mL )	AT1	TTI	共毒系数CTC
螺螨酯	甜菜夜蛾	14.54	96.6	/	/
	红蜘蛛	2.53	221.7	/	/
氯虫苯甲酰胺	甜菜夜蛾	3.18	243.6	/	/
	红蜘蛛	9.24	122.7	/	/
螺螨酯5：氯虫苯甲酰胺1	甜菜夜蛾	4.92	213.5	113.8	187.6
	红蜘蛛	3.17	312.8	146.8	213.1
螺螨酯1：氯虫苯甲酰胺1	甜菜夜蛾	3.25	289.7	128.7	225.1
	红蜘蛛	4.15	229.1	121.6	188.4
螺螨酯1：氯虫苯甲酰胺5	甜菜夜蛾	2.84	335.6	137.6	243.9
	红蜘蛛	4.93	200.8	113.2	177.4
螺螨酯1：氯虫苯甲酰胺10	甜菜夜蛾	2.43	368.6	143.2	257.4
	红蜘蛛	5.38	148.6	98.2	151.3

　　本领域技术人员公知，共毒系数CTC值是通过共毒系数方法计算得出的，实测值与计算值之间存在一一对应关系。然而审查员在实质审查过程中发现，本案中LC50值与CTC值不对应，即给出的增效试验数据有误。本领域技术人员通过LC50值（假定本案中LC50值正确），采用共毒系数方法计算得到了的如下CTC值（表 2）。
　　表 2
　　

有效成分		LC 50(μg/mL )	AT1	TTI	共毒系数CTC
螺螨酯	甜菜夜蛾	14.54	100	/	/
	红蜘蛛	2.53	100	/	/
氯虫苯甲酰胺	甜菜夜蛾	3.18	457.23	/	/
	红蜘蛛	9.24	27.38	/	/
螺螨酯5：氯虫苯甲酰胺1	甜菜夜蛾	4.92	295.53	159.54	185.24
	红蜘蛛	3.17	79.81	87.90	90.80
螺螨酯1：氯虫苯甲酰胺1	甜菜夜蛾	3.25	447.38	278.62	160.57
	红蜘蛛	4.15	60.96	63.69	95.72
螺螨酯1：氯虫苯甲酰胺5	甜菜夜蛾	2.84	511.97	397.69	128.74
	红蜘蛛	4.93	51.32	39.48	129.97
螺螨酯1：氯虫苯甲酰胺10	甜菜夜蛾	2.43	598.35	424.76	140.87
	红蜘蛛	5.38	47.03	33.98	138.38

 
　　审查员在审查意见通知书中指出：本案中LC50值与CTC值不对应，增效数据不予以认可。问题在于：对于上述增效数据错误出现不对应的情况，是否允许申请人修改？
　　《专利法》第三十三条规定：申请人可以对其专利申请进行修改，但是对发明和实用新型专利申请的修改不得超出原说明书和权利要求书记载的范围，对外观设计专利申请文件的修改不得超出原图片或者照片表示的范围。
　　《专利审查指南》（2010版）第二部分第八章第5.2.1.1节规定：原说明书和权利要求书记载的范围包括原说明书和权利要求书文字记载的内容和根据员说明书和权利要求书文件记载的内容以及说明书附图能直接地、毫无疑义地确定的内容。
　　可见，接受申请人针对说明书记载的瑕疵的任何修改和澄清均应以所属领域技术人员的视角能够从原申请记载的内容中找到依据为前提。就本案而言，通常ATI值中应有一基准单剂的ATI值为100，而本案原始数据中ATI值中并未出现基准值100；另外，本领域技术人员根据说明书的记载和申请人的澄清仍无法确定错误产生的原因，无法确定是申请人的EC50值抄写错误、还是CTC值计算错误，并且采用两种不同的修改方式，会产生不同的结果：假定认可申请人的EC50值抄写错误，则螺螨酯：氯虫苯甲酰胺=5:1-1:10时，组合物对甜菜夜蛾和红蜘蛛均具有增效作用；反之假定认可CTC值计算错误，则螺螨酯：氯虫苯甲酰胺=5:1和1:1时，组合物对蜘蛛不具有增效作用。可见由于本案中修改方式具有不确定性，本领域技术人员根据原始申请文件的记载无法直接毫无疑义的确定修改方式，因此不允许申请人对其进行修改。
　　专利法和专利审查指南中对申请文件的修改具有较为严格的规定，对申请人意见陈述的理由是否充分要求较高，虽然可能部分申请人会因此感觉利益受到损害，但这也促使申请人在撰写申请文件初期就完善申请，撰写多个准确、完整的方案。如果对申请文件的修改要求过于宽范，一方面，显然会削弱原始申请文件在我国这种先申请制审查体系中的效力，进而影响公众利益；另一方面，因审查实践中存在申请人为获得某些利益而故意歪曲、编造、隐瞒真实实验数据的情形，而原始数据的真实性在专利审批阶段审查员无法通过实验等手段进行核实，从而就会提供非善意申请人以可乘之机。此外，对申请文件的修改要求过于宽范也会对申请人产生不良的引导，使其忽略撰写初期的申请文件的质量，导致在未来的申请中滥用这种修改方式，最终损害申请人和公众双方的利益。
　　笔者建议，对于重要试验数据，尤其涉及发明实质性内容的数据，不要仅在申请文件的某一处一笔带过，而是能与上下文中的多处描写相呼应，使得对该特征进行修改时能从上下文中找到确定的依据。对于农药组合发明而言，增效数据是判断复配组合是否具有增效作用的关键数据，通常也是判断农药组合物具备创造性的重要数据之一，需要在原始申请文件中准确记载。总之，笔者希望通过审查员、申请人以及代理人的共同努力，不断改善和提高专利申请撰写的质量，使高水平的发明能真正得到国家法律的保护，使我国的专利制度切实有效地鼓励发明创造。 （世界农化网）